首個(gè)！默沙東口服艾滋病雙藥療法獲 FDA 批準(zhǔn)上市

當(dāng)?shù)貢r(shí)間 4 月 21 日，默沙東宣布，美國(guó) FDA 已批準(zhǔn)其每日一次口服雙藥療法 Doravirine/Islatravir（DOR/ISL）上市，適用于已實(shí)現(xiàn)病毒學(xué)抑制（HIV-1 RNA 低于 50 拷貝/mL）、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療方案穩(wěn)定、無(wú)病毒學(xué)治療失敗史且無(wú)已知與多拉韋林耐藥相關(guān)的替代療法的患者。

DOR/ISL 是首個(gè)非整合酶抑制劑（INSTI）雙藥方案。其中，Islatravir （MK-8591） 是一種在研的核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶易位抑制劑（NRTTI），它通過(guò)多種機(jī)制阻斷 HIV-1 復(fù)制，包括抑制逆轉(zhuǎn)錄酶易位，從而導(dǎo)致鏈終止；以及誘導(dǎo)病毒 DNA 結(jié)構(gòu)改變，從而導(dǎo)致鏈終止延遲。

IDVYNSO是一種固定劑量的兩種藥物組合，多拉韋林和伊斯拉特拉韋。多拉韋林是一種非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI），通過(guò)非競(jìng)爭(zhēng)性抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶來(lái)抑制HIV-1的復(fù)制。伊斯拉特韋是一種強(qiáng)效的下一代核苷類似逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI），通過(guò)多種機(jī)制阻斷HIV-1的復(fù)制。

IDVYNSO的療效和安全性數(shù)據(jù)主要來(lái)源于兩項(xiàng)隨機(jī)、活性對(duì)照、非劣效性試驗(yàn)：試驗(yàn)052 (NCT05630755)和試驗(yàn)051 (NCT05631093)。這兩項(xiàng)研究均在病毒學(xué)受抑制（HIV-1 RNA < 50拷貝/毫升）的HIV-1成人感染者中進(jìn)行。

根據(jù)第48周HIV-1 RNA比例≥50拷貝/毫升），IDVYNSO不劣于BIC/FTC/TAF（試驗(yàn)052）和bART（試驗(yàn)051）。IDVYNSO 的安全性總體與試驗(yàn) 052 中的 BIC/FTC/TAF 及試驗(yàn) 051 的口服 bART 方案相當(dāng)。

IDVYNSO?的獲批為不耐受INSTI或需避免替諾福韋的患者提供了新的雙藥選擇。目前已經(jīng)獲批治療HIV的雙藥/三藥療法，還有 GSK的Dovato（多替拉韋/拉米夫定）、Juluca（多替拉韋/利匹韋林）、Cabenuva（卡替拉韋/利匹韋林）；吉利德的Complera（利匹韋林/替諾福韋/恩曲他濱）、Odefsey（利匹韋林/丙酚替諾福韋/恩曲他濱）等。

加入讀者交流群：

聯(lián) 系 我 們 ：wbfsh@staff.weibo.com