西地那非知多少？一文了解！

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西地那非，也就是人們口中的“偉哥”，在1997年被美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準上市，作為治療男性勃起功能障礙（ED）的藥物，一直使用至今[1]。

2005年，美國FDA批準將西地那非用于美國患者的肺動脈高壓（PAH）治療，并作為WHO PAH功能分級Ⅱ/Ⅲ級患者的一線治療用藥[2]。

那么，西地那非的超說明書用藥內(nèi)容有哪些？哪些情況禁用？藥物過量如何處理？界小藥將其梳理如下，供臨床用藥參考。

西地那非如何超說明書用藥？

2023年7月4日，廣東省藥學(xué)會發(fā)布了《超藥品說明書用藥目錄（2023年版）》[3-4]。其中西地那非（點擊獲取完整用藥信息）用于治療新生兒、＜1歲的兒童的肺動脈高壓和1歲及以上兒童和成人患者的PAH屬于超說明書部分。

具體內(nèi)容如下：適應(yīng)癥：肺動脈高壓：新生兒、＜1歲的兒童。用法用量：年齡<1歲，0.5-1mg/kg每日3次；體重<20kg，10mg，每日3次；體重>20kg，20mg，每日3次；美國FDA已批準西地那非用于1歲及以上兒童和成人患者PAH的治療（WHO心功能分級I級）。

8種情況禁用

（1）硝酸酯類：由于已知的枸櫞酸西地那非片對一氧化氮/環(huán)磷酸鳥苷途徑的作用，西地那非可增強硝酸酯的降壓作用。故服用一氧化氮供體（例如任何形式的有機硝酸酯類或有機亞硝酸酯類）的患者，無論是規(guī)律服用或間斷服用，均為禁忌癥。

（2）禁止磷酸二酯酶5抑制劑（包括西地那非）與鳥苷酸環(huán)化酶激動劑（例如利奧西呱）合用，因為這樣可能會引起癥狀性低血壓。

（3）已知對本品中任何成份過敏的患者禁用。

（4）禁與最強效的CYP3A4抑制劑（如伊曲康唑）合用。

（5）存在非動脈炎性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）引起的單眼視力喪失的患者，無論這一病變與以往使用5型磷酸二酯酶抑制劑有無聯(lián)系，禁忌使用。

（6）目前尚未在以下患者人群中研究西地那非的安全性，此類人群禁止使用西地那非：重度肝功能受損，低血壓（血壓90/50mmHg以下），近期卒中或心肌梗死史，已知的遺傳性視網(wǎng)膜變性疾病，例如視網(wǎng)膜色素（少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶遺傳性異常）。

（7）治療勃起功能障礙的藥物，包括西地那非，不能用于已被建議禁止性生活的男性患者（例如：重度心血管疾病患者，如不穩(wěn)定型心絞痛或重度心力衰竭）。

（8）西地那非禁用于因NAION而導(dǎo)致單眼視力喪失的患者，無論發(fā)作是否與既往暴露于磷酸二酯酶5抑制劑有關(guān)[5-7]。

藥物過量時，腎臟透析無用！

單劑量至800mg，不良事件與低劑量時相似，但發(fā)生率和嚴重程度有所增加。單劑為200mg時，不良反應(yīng)發(fā)生率增加（頭痛、面部潮紅、頭暈、消化不良、鼻腔充血、視覺改變）。

當(dāng)發(fā)生藥物過量時，應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。因西地那非與血漿蛋白結(jié)合率高，且不從尿中清除，故腎臟透析不會增加清除率。

界小藥有話說：

界小藥在科室開西地那非時，遇到過以下問題：

?西地那非，按需使用還是規(guī)律服藥？劑量選多少？

?西地那非，在兒童有什么應(yīng)用？

?常吃西地那非，如何降低用藥風(fēng)險？

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參考文獻：

[1]畢瑞.因副作用得名"偉哥",西地那非怎么用[J].家庭醫(yī)藥, 2022(002):000.

[2]張穎，楊京華，劉雙，等.口服西地那非治療肺動脈高壓1年療效觀察[J].心肺血管病雜志，2015，34（5）：371-375.

[3]中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會肺栓塞與肺血管病學(xué)組,中國醫(yī)師協(xié)會呼吸醫(yī)師分會肺栓塞與肺血管病工作委員會,全國肺栓塞與肺血管病防治協(xié)作組,等. 中國肺動脈高壓診斷與治療指南（2021版）.

[4]廣東省藥學(xué)會.超藥品說明書用藥目錄（2023年版新增用法）[J].今日藥學(xué), 2023, 33(7):481-498.

[5] 藥物信息：枸櫞酸西地那非片，F(xiàn)areva Amboise，H20200002；2020/02/05.

[6] 藥物信息：枸櫞酸西地那非口崩片，輝瑞制藥有限公司，H20190071；2021/08/25.

[7] 藥物信息：枸櫞酸西地那非口崩片，輝瑞制藥有限公司，H20190071；2020/09/25.