上海
3月16日，諾誠健華宣布，該公司在研的VAV1分子膠降解劑ICP-538完成首例受試者給藥。
ICP-538是諾誠健華自主研發的新型口服高效、高選擇性靶向VAV1的特異性分子膠降解劑，VAV1是T細胞和B細胞受體下游的關鍵蛋白。ICP-538通過選擇性介導CRBN E3泛素連接酶與VAV1蛋白形成三元復合物，劑量依賴性地誘導VAV1蛋白快速高效降解，用于開發治療多種難治的自身免疫性疾病，比如炎癥性腸病（IBD）、系統性紅斑狼瘡（SLE）和多發性硬化（MS）。目前，全球尚無獲批上市的VAV1靶向藥物。
諾誠健華新聞稿表示，降解VAV1可以有效抑制T細胞增殖、分化、激活及細胞因子釋放，并抑制B細胞激活與細胞因子釋放，從而發揮抗炎及免疫調節作用，緩解自身免疫和炎癥的病理進程。臨床前研究表明，ICP-538深度降解VAV1，導致與免疫介導病癥相關的細胞因子顯著減少，而對其他蛋白沒有可檢測到的影響。
參考資料：
[1]諾誠健華中國首款獲批臨床的VAV1分子膠降解劑ICP-538完成首例受試者給藥.From https://mp.weixin.qq.com/s/dNWXLDGRJva_44KRc2awoA
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