注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊：化療止吐的“黃金搭檔”

01、認識這款“化療止吐神器”

注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊

在癌癥治療中，化療是常用的手段之一，但隨之而來的惡心嘔吐等副作用，常常讓患者苦不堪言。注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊（商品名：瑞坦寧），就是專為解決這一難題而生的“化療止吐神器”。

這款藥物是復方制劑，由磷羅拉匹坦鹽酸帕洛諾司瓊組成。它就像一個“雙重保鏢”，從兩個不同的角度阻止嘔吐信號的傳遞，為接受高致吐性化療的患者提供全方位的保護。

02、半衰期長達188小時，遠超傳統止吐藥物，它是如何發揮作用的？

注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊由新型超長效NK-1受體拮抗劑磷羅拉匹坦和第二代5-HT3受體拮抗劑帕洛諾司瓊組成，能夠同時阻斷嘔吐反射的兩條關鍵通路。其中，磷羅拉匹坦的半衰期長達近8天（188小時），這一特性使其成為目前唯一能夠單次給藥即覆蓋整個CINV風險期的止吐藥物。

1. 雙重機制，精準止吐

• 磷羅拉匹坦：是羅拉匹坦的前藥，在體內轉化為羅拉匹坦后，成為人P物質NK1受體的選擇性和競爭性拮抗劑，從源頭阻斷嘔吐信號的傳遞。

• 鹽酸帕洛諾司瓊：作為5-HT3受體選擇性拮抗劑，精準作用于外周迷走神經末梢和中樞的化學感受區觸發區，有效抑制5-HT引起的嘔吐反射。

2. 適用人群

用于預防成人高度致吐性化療(HEC)引起的急性和遲發性惡心和嘔吐。對于接受順鉑等強致吐化療藥物的患者來說，這款藥物能顯著提高化療的耐受性和生活質量。

03、正確使用方法

1. 推薦劑量

在預防成人HEC所致惡心嘔吐時，本品和地塞米松的推薦劑量如表1所示。

本品應在專業醫生指導下靜脈輸注給藥。本品輸注時間應不少于60min，在每個化療周期第1天化療開始前完成靜脈輸注給藥，兩次給藥間隔不少于2周。

2.用藥方案

第1天：注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊（磷羅拉匹坦218mg、帕洛諾司瓊0.25mg）靜脈給藥，聯合地塞米松12mg口服 。

第2-4天：地塞米松3.75mg口服，2次/天

第1天

第2天

第3天

第4天

注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊

磷羅拉匹坦218mg、帕洛諾司瓊0.25mg，靜脈給藥

地塞米松片

12mg口服，1次/天

3.75mg口服，2次/天

3.75mg口服，2次/天

3.75mg口服，2次/天

04、特殊人群用藥

1. 老年患者

老年患者無需調整劑量，藥代動力學分析顯示，在≥65歲癌癥患者和較年輕患者之間，本品各組分的藥代動力學特征無明顯差異。

2. 肝功能不全人群

輕度或中度肝功能不全的患者無需調整劑量。重度肝功能不全患者使用時應特別注意監測。

3. 腎功能不全人群

輕度或中度腎功能不全的患者無需調整劑量。重度腎功能不全及需血液透析的終末期腎病患者使用時應特別注意監測。

4. 兒童用藥

尚無本品用于18歲以下患者的臨床研究資料，不推薦兒科患者使用。

05、不良反應與注意事項

1. 常見不良反應

• 消化系統：便秘、呃逆、腹脹、食欲減退

• 代謝異常：高脂血癥、高甘油三酯血癥、高尿酸血癥。

• 注射部位反應：發生率約1.8%，表現為疼痛、紅斑、腫脹等

2. 重要警示

• 超敏反應：使用本品時可能發生超敏反應，包括過敏反應。如發生超敏反應，應停止輸注并采取適當的治療措施。

• 5-羥色胺綜合征：與其他5-羥色胺能藥物聯合用藥時，可能發生5-羥色胺綜合征，表現為精神狀態改變、自主神經不穩定、神經肌肉癥狀等。

• QT間期影響：應謹慎與使QT間期延長的藥物同時用藥，并謹慎用于患有或可能發展為心臟傳導間期延長的患者。

3. 藥物相互作用

• CYP2D6底物：本品禁用于需合并使用CYP2D6窄治療窗底物的患者，如硫利達嗪和匹莫齊特。

• CYP3A4強誘導劑：與利福平等CYP3A4強誘導劑合并使用可顯著降低羅拉匹坦的血漿藥物濃度，降低療效。

06、臨床試驗證明其卓越療效

在一項多中心、隨機、雙盲雙模擬、陽性對照的Ⅲ期臨床研究中，注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊聯合地塞米松用于預防高致吐性化療所致惡心和嘔吐的效果顯著：

• 第一周期總體期完全緩解率（無嘔吐發作及無補救用藥）達到77.7%

• 第二周期總體期完全緩解率高達80.9%

• 與對照組（福沙匹坦雙葡甲胺聯合鹽酸帕洛諾司瓊和地塞米松）相比，安全性特征相似

總結

注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊作為新一代化療止吐藥物，憑借其雙重機制、卓越療效和良好的安全性，為接受高致吐性化療的患者帶來了福音。它不僅能有效預防化療引起的惡心嘔吐，還能顯著提高患者的生活質量和治療依從性。

當然，任何藥物都有其適用范圍和注意事項，患者在使用前應仔細閱讀說明書，并在醫生的指導下合理使用。希望這款藥物能為更多癌癥患者帶來幫助，讓他們在抗癌路上少一些痛苦，多一些希望。

作者/編排：暨南大學附屬廣州紅十字會醫院主任藥師 傅永錦