沙庫巴曲纈沙坦治療心衰和高血壓，用法用量為何不同？

*僅供醫學專業人士閱讀參考

心衰和高血壓如何選擇給藥方案

撰文：辛勤的藥師

沙庫巴曲纈沙坦鈉是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）類藥物，具有擴張血管、降低血壓、促進尿鈉排泄等作用，在治療心衰和高血壓方面療效確切且安全性良好，然而在治療高血壓和心力衰竭的用法用量有所不同，心衰和高血壓如何選擇給藥方案？下文將為您一一分解。

一、藥理學特點與作用機制

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作用機制[1]

沙庫巴曲纈沙坦鈉是由沙庫巴曲、纈沙坦、鈉陽離子和水分子以1:1:3:2.5的摩爾比形成的一種穩定的鈉鹽晶體復合物，其中沙庫巴曲和纈沙坦溶出同步性好，在體內共同發揮藥效。沙庫巴曲是腦啡肽酶抑制劑的前體藥物，在肝臟經羧酸酯酶分解為腦啡肽酶抑制劑沙庫比利拉（LBQ657），從而抑制腦啡肽酶對利鈉肽的降解，發揮舒張血管、增加腎小球濾過率、利鈉和利尿的作用。纈沙坦通過抑制血管緊張素II1型（AT1）受體進而對腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAAS）產生抑制作用。其作用機制圖如下：

圖1 沙庫巴曲纈沙坦鈉藥理機制

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藥動學特點[1-2]

二、適應癥[1-2]

三、醫保限制條件[3]

國家基本醫療保險、生育保險和工傷保險藥品目錄（2025年）：限1.射血分數降低的慢性心力衰竭（NYHAⅡ-Ⅳ級，LVEF≤40%）成人患者；2.原發性高血壓。

四、用法用量

沙庫巴曲纈沙坦在治療心衰和高血壓的用法用量不同，具體如下[1,4,5]：

五、沙庫巴曲纈沙坦治療心力衰竭和高血壓的給藥劑量為何不同？[4-6]

心力衰竭治療強調以目標劑量（200mg，每日兩次）為導向的緩慢滴定，以改善預后；高血壓治療則采用以血壓達標為導向的靈活劑量調整（通常200-400mg，每日一次），具體如下：

六、注意事項[1,2]

1、絕對禁忌證：（1）對沙庫巴曲或纈沙坦或任何輔料過敏；（2）血管性水腫病史；（3）雙側腎動脈重度狹窄；（4）患有頑固性低鈉血癥、高鉀血癥（＞6mmol/L）；（5）重度肝功能損害（Child-PughC級）、膽汁性硬化和膽汁淤積；（6）妊娠期和哺乳期女性。

2、相對禁忌證：（1）血肌酐水平顯著升高（≥221μmol/L）或估算腎小球濾過率（eGFR）＜30ml/min/1.73m2或血鉀＞5.4mmol/L；（3）癥狀性低血壓、收縮壓≤95mmHg。

3、不良反應：

（1）高鉀血癥：與其他作用于RAAS的藥物相似，應用沙庫巴曲纈沙坦鈉可能發生高鉀血癥，發生率為11.3%～16.1%，用藥過程中應定期監測血清鉀水平；

（2）腎功能損害：由于對RAAS的抑制作用，有3.2%～13.8%的心衰患者在應用沙庫巴曲纈沙坦鈉后出現不同程度的腎功能下降，多數較輕微，繼續服用或停藥后可消失。當血肌酐增幅達30%～50%或＞265μmol/L時，應減少沙庫巴曲纈沙坦鈉劑量或暫時停用。

（3）血管性水腫：血管性水腫是應用沙庫巴曲纈沙坦鈉的一種少見但嚴重的不良反應，其發生率為0.2%～0.6%，一般表現為舌、口腔黏膜、唇、鼻咽部、面部和頸部腫脹。一旦發生血管性水腫應立即停藥，并根據嚴重程度采取相應治療。

（4）其他：超敏反應（包括皮疹、瘙癢和過敏反應）、咳嗽、頭暈等。

4、與ACEI、ARB轉換：腦啡肽酶抑制劑聯合ACEI可能增加血管性水腫的潛在風險，因此不建議同時服用沙庫巴曲纈沙坦鈉與ACEI。如果患者既往應用ACEI，必須先停止ACEI治療至少36h后才可應用沙庫巴曲纈沙坦鈉，如停止沙庫巴曲纈沙坦鈉治療，必須在沙庫巴曲纈沙坦鈉末次給藥36h之后才能開始應用ACEI。

參考文獻：

[1]中國醫師協會全科醫師分會.沙庫巴曲纈沙坦鈉在基層心血管疾病臨床應用的專家共識[J].中國全科醫學,2021,24(23):2885-2890,2897.

[2]沙庫巴曲纈沙坦片說明書.NovartisPharmaSchweizAG

[3]國家基本醫療保險、生育保險和工傷保險藥品目錄(2025年)

[4]中華醫學會，中華醫學會雜志社，中華醫學會全科醫學分會，等.慢性心力衰竭基層合理用藥指南（2021）[J].中華全科醫師雜志，2021，20（2）：123-132.[5]中華醫學會心血管病學分會，中國醫師協會心血管內科醫師分會，中國醫師協會心力衰竭專業委員會，等.中國心力衰竭診斷和治療指南2024[J].中華心血管病雜志，2024，52(3)：235-275.

[6]中華醫學會心血管病學分會，中華心血管病雜志編輯委員會.血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑在心力衰竭患者中應用的中國專家共識[J].中華心血管病雜志,2022,50(7):662-670.

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責任編輯：銀子

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