山西
飽和雜環是生物活性分子中一類極為重要的優勢骨架。
盡管目前已經發展出許多從頭構建各類雜環化合物的方法，但若能以一種統一且易得的碳環骨架為起點，高效獲取結構多樣的雜環，將為利用非常規前體構筑復雜雜環提供一種更具策略性的替代路徑。
在此，來自北京大學的許言等研究者報道了一種模塊化合成方法：通過在形式上以雜原子取代羰基氧，可將同一種環酮轉化為多種飽和雜環，而這一轉化依賴于一種研究尚不充分的雙（酰基過氧）縮酮中間體。相關論文以題為“Carbonyl swapping converts cyclic ketones to saturated heterocycles”于2026年04月15日發表在Nature上。
圖1飽和雜環的藥理學重要性及基于羰基替換平臺的發散合成策略
圖2通過關鍵雙（酰基過氧）縮酮中間體實現環酮向雜環發散轉化的設計與優化
圖3CO→N 替換反應的底物適用范圍
圖4基于模塊化 CO→N/O/S/Se/Te 替換，實現環酮向雜環的發散轉化
圖5基于 CO→X 替換的兩階段合成： “成環—羰基替換” 與 “環功能化—羰基替換” 策略
圖6形式上 CH?→X 替換的概念驗證
綜上所述，盡管對這一轉化模式的系統研究顯然已超出本文的核心范圍，作者仍給出了一個初步的概念驗證。
如圖 6 所示，底物在 White 的 C–H 氧化條件下可先轉化為相應的酮中間體，隨后再通過本文提出的 CO-to-X 替換策略，分別得到對應的含氮和含硫結構（117 和 118）。
除這一頗具吸引力的發展方向外，作者還指出，他們目前正在進一步優化這種針對環酮的發散式環轉變方法，同時探索雙（酰基過氧）縮酮中間體在其他非常規轉化中的應用。這些后續成果將在適當時候另行報道。
參考文獻
Xue, Z., Lou, Z., Lou, X.et al. Carbonyl swapping converts cyclic ketones to saturated heterocycles. Nature (2026). https://doi.org/10.1038/s41586-026-10508-5
原文鏈接：https://www.nature.com/articles/s41586-026-10508-5
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